脂肪酸酰胺水解酶(FAAH)抑制剂–一种具有新型治疗潜力的酶

发表于2018年6月22日by Delveinsight

酶FAAH

脂肪酸酰胺水解酶 (FAAH)属于丝氨酸水解酶家族的酶。该酶的鉴定是通过发现和表征脂肪酸酰胺(包括anandamide和油酰胺)作为内源性信号分子的基本类别而进行的。 FAAH是许多内源性脂肪酸酰胺的主要代谢调节剂,其分布与其在释放的作用部位调节其作用的作用一致。

许多研究表明,FAAH的遗传和药理失活会产生 镇痛药,消炎药,抗焦虑药,神经源性药,神经精神病药抗抑郁表型 没有表现出直接的不良副作用 大麻素受体激动剂,表明FAAH可能是有希望的治疗靶标。

相反,FAAH抑制剂的产品线不是很稳定,只有5种以上的活性产物,而没有后期(阶段III)产物。 詹森春季工作疗法 是开发毒品的主要参与者之一 第二阶段。但是,在2016年, J&J 自愿中止发展 JNJ-42165279 在法国的一项临床试验导致一名志愿者死亡之后。后来,该公司发起了 二期试验 在美国,罗马尼亚,欧洲,澳大利亚,加拿大和俄罗斯治疗焦虑症。另一方面, PF-04457845 正在评估许多迹象,例如 骨关节炎 创伤后应激障碍,大麻使用障碍,急性/慢性疼痛, 抽动秽语综合征恐惧.

除此之外,还有许多顶级药物开发公司,例如 赛诺菲凡尔纳利斯 分别出于战略原因和效率低下而放弃了FAAH计划。

尽管FAAH抑制剂的治疗发展不是当前的市场重点,但酶抑制剂的未来范围表明,由于其广泛的作用机理,它可用于涉及中枢神经系统的各种适应症。

ha弥

副分析师

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