脂肪酸酰胺水解酶（FAAH）抑制剂–一种具有新型治疗潜力的酶

脂肪酸酰胺水解酶 （FAAH）属于丝氨酸水解酶家族的酶。该酶的鉴定是通过发现和表征脂肪酸酰胺（包括anandamide和油酰胺）作为内源性信号分子的基本类别而进行的。 FAAH是许多内源性脂肪酸酰胺的主要代谢调节剂，其分布与其在释放的作用部位调节其作用的作用一致。

许多研究表明，FAAH的遗传和药理失活会产生 镇痛药，消炎药，抗焦虑药，神经源性药，神经精神病药和 抗抑郁表型 没有表现出直接的不良副作用 大麻素受体激动剂，表明FAAH可能是有希望的治疗靶标。

相反，FAAH抑制剂的产品线不是很稳定，只有5种以上的活性产物，而没有后期（阶段III）产物。 詹森 和 春季工作疗法 是开发毒品的主要参与者之一 第二阶段。但是，在2016年， J&J 自愿中止发展 JNJ-42165279 在法国的一项临床试验导致一名志愿者死亡之后。后来，该公司发起了 二期试验 在美国，罗马尼亚，欧洲，澳大利亚，加拿大和俄罗斯治疗焦虑症。另一方面， PF-04457845 正在评估许多迹象，例如 骨关节炎 创伤后应激障碍，大麻使用障碍，急性/慢性疼痛， 抽动秽语综合征和 恐惧.

除此之外，还有许多顶级药物开发公司，例如 赛诺菲 和 凡尔纳利斯 分别出于战略原因和效率低下而放弃了FAAH计划。

尽管FAAH抑制剂的治疗发展不是当前的市场重点，但酶抑制剂的未来范围表明，由于其广泛的作用机理，它可用于涉及中枢神经系统的各种适应症。

ha弥

副分析师